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药物代谢动力学公式计算总结下列公式来自Steven Shafer 博士的药理学讲义,对药物代谢动力学有关概念进行了总结和描述。 1. -室模型注射用药时体内药量变化(降低)的速率(公式为- -级消除动力学) 2.瞬时 药物浓度C(t),其中C为0时刻时的药物浓度 3.半衰期t%,为血浆药物浓度下降--半所需的时间 4.根据半衰期可以得 到速率常数K 5.药物浓度定 义为药物剂量与体积的比值,其中 X为剂量,V为体积 6.-.次静脉注射给药中药物的浓度以下式表示,其中X0/V为起始药物浓度 7. 如果-室模型中药物总清除率以Cl表示,则药物清除速率可以下式计算 8. 将第7项和第8项的公式合并为. 将半衰期的公式带入,可得到更为有意义的公式 从公式中可以得到。当清除率(CI)增加,k值增加,半衰期降低;容积(V)增大,k值降低,半衰期增加。 9.如果 药物以k0的速率滴注,则达到平衡是药物的浓度以下式表示,其中Css表示稳态浓度 10.稳态浓度Css可以通过滴注速率和清除率计算 11.半衰期为给药后浓度下降一半所需的时间,同样也可理解为静脉滴注达到稳态浓度的50%时的时间。一次用药,药物浓度降至起始浓度的25%、13%、6%和3%时分别需经历2、3、4、5个半衰期;恒速静脉滴注,药物浓度达到稳态浓度的45%、 88%、94% 和97%时分别需经历2、3、4、5个半衰期。 应用这些公式有何意义? 1. 如果知道注射剂量和药物浓度,则可以计算药物分布体积 2.如果知道注射剂量Xo、药物分布体积V和速率常数k,则可以计算出任意时刻的药物浓度 3.如果知道两个时间点t和t,以及相应的浓度C和C2,则可以计算出速率常数k 4.如欲求清除率 (- -室模型),可以根据速率常数k和分布体积V求得,但若是多室模型,即速率常数k值有多个,或者k和V不知,则可按照以下公式,其中AUC为药时曲线下的面积 5.根据欲达到的靶浓度 (Ctarget) 可以求得出负荷剂量(Xloading) 6.欲维持靶浓度 (Ctarget) 恒定,则需要恒速静脉滴注药物,滴注的速度与药物消除的速度相同。如果首次给药为Ctarget (V), 消除的药物为Ctarget (CIt),则药物的维持剂量Xmaintenance为 |